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糖尿病にインクレチン関連新薬 ジャヌビア錠

2010-12-09

万有製薬は、2型糖尿病治療薬ジャヌビア錠(シタグリプチンリン酸塩水和物)が薬価基準収載されたことを受け、12月11日に発売しました。
ジャヌビアは、日本で初めて承認されたDPP-4阻害薬で、国内では10年ぶりの新しい作用機序をもつ経口2型糖尿病治療薬となります。

シタグリプチンが注目されているのは、日本で初めて承認されたインクレチン関連薬だからです。

栄養素が消化管にとりこまれると、インクレチンであるGLP-1(グルカゴン様ペプチド-1)などが、小腸上部や小腸下部から分泌されます。
そして、膵β細胞に作用することでインスリンが分泌されます。
しかし、インクレチンは血中などに多くある酵素DPP-4(ジペプチジルペプチダーゼ-4)によってすぐに分解されてしまいます。
DPP-4の活性の働きを阻害すれば、インクレチンの働きでインスリン分泌が強まって、血糖コントロールが容易になります。
そこで開発されたのがDPP-4の活性を阻害するDPP-4阻害薬なのです。

今回承認されたシタグリプチンの特徴は、優れた忍容性をもち、低血糖を起こしにくく、体重増加が起こらないことです。
食事の影響を受けないので、1日1回いつでも服用することができます。

また、インクレチン関連薬は、高血糖のときだけに作用するので、低血糖を起こしにくいです。
また、膵β細胞への作用だけでなく、胃からの食べ物の排出を遅らせたり、食欲を抑えることで肥満を抑制する作用も期待できます。

血糖降下作用のあるSU剤を服用していると、だんだんと薬の効き目が薄れて、2次無効と呼ばれる状態になることがあります。
その場合は他の経口剤を併用したり、インスリン療法へ移行しなければならないことが多いです。
インクレチン関連薬は、SU剤の2次無効が起きているときの併用でも効果があるとのことです。
さらに、まだ動物実験で確かめられた段階なのですが、β細胞量を改善する効果もあるのではないかと考えられています。

新しく開発された薬剤なので、まだ副作用について気になるところですが、万有製薬の発表によるとシタグリプチンの日本国内の臨床試験で報告された副作用は1190例中96例(8.1%)で、主なものは低血糖や便秘だったそうです。
副作用については治療に使われるようになり数年を経て確認されるのですが、現在までのところ重篤な副作用は報告されていないといいいます。
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